头孢类药物有哪些,最常用的头孢类抗生素( 二 )


第一代:

头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑 。

第二代:

头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特 。

第三代:

头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地嗪、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐 。

第四代:

头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃 。

第一代
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的 。 从抗菌性能来说 , 对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药) , 葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等 。 不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点 , 如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优 , 而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用 。 但是 , 第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱 , 因此 , 革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药 。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效 。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等 。 其中除头孢唑林只能供注射外 , 其他的均可用于口服 , 也称口服头孢 。 头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用 。

第二代
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低 , 而对革兰阴性菌的作用较为优异 , 表现为:

(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药 。 第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效 。

(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大 , 对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用 。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效 。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等 。

第三代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近) , 对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越 。

(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大 , 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同) 。 对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效 。

(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株 , 第三代头孢菌素常可有效 。

第四代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱 , 不能用于控制金黄色葡萄球菌感染 。 近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等 , 不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能 , 还对葡萄球菌有抗菌作用 , 称为第四代头孢菌素 。

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素 , 其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代 。

头霉素类
头霉素类(Cephamycins) , 具有头孢菌素的母核 , 并在7位C原子上有一个反式的甲氧基 , 系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得 。 主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等 。 性质类似头孢菌素 , 合并于本节中讨论 。

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